本网讯  针对绿色农药先导发现，我校cc网投专业平台吕献海副教授取得了创新研究和技术突破，在农林科学高水平期刊上连续发表高水平研究成果。

该团队首先发现光学活性的吡唑[3,4-d]嘧啶-4-酮类衍生物对苹果腐烂菌和苹果轮纹菌表现出优异的抑制活性，且对蜜蜂无毒，符合绿色农药先导的理念，该先导化合物具有良好的开发前景，可作为商品化的抗真菌候选农药。相关研究内容以“Synthesis and biological activity of novel Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one derivatives as potent antifungal agent”为题并作为封面论文发表在《Pest Management Science》(Top期刊，影响因子4.845)上，我校17级硕士毕业生王伟为第一作者，吕献海副教授为通讯作者，本校为第一单位。论文链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/ps.6406

随后该团队又以商品化农药氟唑菌酰胺作为先导化合物，通过生物电子等排原理设计、合成了多系列共36个含有噻唑的吡唑羧酸酯衍生物，其中3个化合物对灰霉菌、油菜菌核病菌和苹果腐烂菌表现出出色的抗真菌活性。该研究的发现为后续进行二次先导优化指明了方向，为琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂开发提供借鉴。相关研究内容以“Discovery of Novel Pyrazole Carboxylate Derivatives Containing Thiazole as Potential Fungicides”为题并作为封面论文发表在Journal of Agricultural and Food Chemistry (Top期刊，影响因子5.279)上，我校18级硕士毕业生夏东国为第一作者，吕献海副教授为通讯作者，本校为第一单位。论文链接：https://doi.org/10.1021/acs.jafc.1c01189

2021年9月15日，该团队在前期工作基础上，通过对鸟嘌呤生物电子等排体进行修饰和取代基改造设计合成了一系列Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one类衍生物，并评估了这类衍生物的抗真菌活性，结果显示嘌呤骨架6-位上苯环替换吡啶环带来了抗菌谱的变化，由吡啶环取代的对苹果腐烂菌和轮纹菌的高活性转变为苯环取代后对油菜核盘菌和小麦全蚀菌的高活性。该发现为改变和扩展该类化合物的防菌谱提供了更广阔的思路和借鉴。相关研究成果以“Novel Pyrazolo[3,4‑d]pyrimidin-4-one Derivatives as Potential Antifungal Agents: Design, Synthesis, and Biological Evaluation”为题发表于Journal of Agricultural and Food Chemistry (Top期刊，影响因子5.279)，我校19级硕士生程祥为第一作者，吕献海副教授和操海群教授为共同通讯作者，本校为第一单位。论文链接：https://doi.org/10.1021/acs.jafc.1c02454

本研究得到了安徽省杰出青年科学基金（2008085J09）及国家重点研发计划子课题（2017YFD0600805）的资助。（吕献海 通讯员：钟晨）